ما هو مضاد الهستامين

ما هو مضاد الهستامين : هي دواء يستخدم كمضاد لمستقبلات الهيستامين التنافسي ، وبالتالي يعمل على تقليل أو إزالة تأثيرات هذا الوسيط الكيميائي الداخلي المنشأ ، من بين أمور أخرى ، أثناء تفاعلات الحساسية. في الاستخدام الشائع ، يشير مصطلح مضادات الهيستامين إلى مضادات مستقبلات H1 (أو مضادات الهيستامين H1) أكثر من مناهضات مستقبلات H2. هناك عوامل أخرى ذات تأثير مضاد للهيستامين ، ومضادات غير تنافسية تمنع تحول الهيستدين (حمض أميني) إلى هيستامين عن طريق تثبيط النشاط الإنزيمي لهستدين ديكاربوكسيلاز ، وهذه مضادات الهيستامين غير نمطية

ضادات الهيستامين H3 و H4 4 مستقبلات الهيستامين H3 هي مستقبلات ذاتية ما قبل المشبكية للخلايا العصبية المركزية ولها وظيفة تثبيط إفراز الهيستامين والأسيتيل كولين والنورادرينالين والسيروتونين … إن قدرة مستقبلات H3 على تعديل النواقل العصبية المختلفة تجعل هذا المستقبل هدفًا علاجيًا جديدًا في تخفيف الأعراض التي تسببها العديد من الحالات بما في ذلك اضطرابات الحركة والسمنة والفصام وأنماط النوم / الاستيقاظ غير الطبيعية وأنماط النوم. ADHD. مستقبلات الهيستامين H4 هي خلايا مكونة للدم وتعمل على التفريق بين الأرومات النخاعية والخلايا البرومية. يُعد مستقبل H4 هدفًا محتملاً لعلاج حالات الحساسية والالتهابات مثل الربو والتهاب الأنف التحسسي.

ما هو مضاد الهستامين:مضاد الهستامين H2

ضادات الهيستامين H2 أو H2 هي مضادات مستقبلات الهيستامين من النوع 2. تعمل في الخلايا الجدارية للمعدة لتقليل إفراز الحمض. من الناحية الفسيولوجية ، عند زيادة الأس الهيدروجيني في تجويف المعدة ، تطلق بعض الخلايا الجاسترين. سيحث هذا الهرمون على إطلاق الهيستامين بواسطة الخلايا الأخرى. سيكون للهستامين تأثير في زيادة إفراز حمض الهيدروكلوريك داخل تجويف المعدة. يشار إليها في اضطرابات الجهاز الهضمي والكبد. بشكل أكثر تحديدًا في اضطرابات الارتجاع المعدي المريئي أو القرحة الهضمية. نظرًا لفعاليتها المعتدلة ، تُفضل مثبطات مضخة البروتون (مثل أوميبرازول) في حالة وجود أمراض أو أعراض أكثر شدة. تحتوي جميع هذه الأدوية على اللاحقة -tidine. من بين مضادات الهيستامين H2 سيميتيدين (تاجاميت دي سميث ، كلاين وفرنش) ، رانيتيدين (أزانتاك) ، فاموتيدين (بيبدين) ونيزاتيدين (نيزاكسيد).

إقرأ أيضا:ما هو فيروس كورونا؟

ديفينهيدرامين (DHM) مادة كيميائية تستخدم كمضاد للهيستامين من الجيل الأول H1 ، من العائلة الدوائية من aminoalkyl-ethers (مثل دوكسيلامين) والتي نادراً ما تستخدم ضد الحساسية في حد ذاتها (بسبب النعاس الذي يحدث). ) لكن بالمقام الأول: في شكل تخصص للتطبيق المحلي ضد لدغات الحشرات (Butix ، R Calm ، Diphamine ، Azaron ، إلخ) ؛ وقائيًا ضد دوار الحركة (نوتامين ، آر كالم ، بينادريل) ؛ لمحاربة نزلات البرد (نشط نهارًا / ليلًا) ؛ للتخفيف من الأرق العرضي (Nustasium، Sleep-Eze) ؛ للانسحاب من المواد الأفيونية (Azicalm). ديمينهيدرينات (مضاد للالتهاب) وفلوكستين (مضاد للاكتئاب) من مشتقات ديفينهيدرامين.

ما هو مضاد الهستامين:مضادات الهيستامين H1

علم العقاقير ديفينهيدرامين هو الجيل الأول من مضادات الهيستامين H1. وهو مضاد لمستقبلات الهيستامين التنافسي. نظرًا لأن الهيستامين هو ناقل عصبي مسؤول جزئيًا عن الإثارة ، فإن انسداده يسبب تخديرًا طفيفًا. يقوي التأثير المهدئ للمواد الأفيونية والكحول. كما أن له تأثيرًا مضادًا للكولين من خلال كونه مثبطًا تنافسيًا لمستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية ، وبالتالي آثاره الجانبية المهلوسة بجرعات عالية. أعراض جانبية قائمة الآثار الجانبية طويلة بسبب العمل المضاد للكولين والسيروتونين للديفينهيدرامين. تختلف التأثيرات من شخص لآخر. الأطفال وكبار السن هم الأكثر حساسية.

الآثار الجانبية الرئيسية للاستخدام العلاجي هي النعاس والدوخة وجفاف الفم. يمكن أن تكون أعراض الجرعة الزائدة عديدة وخطيرة. تحذير: يمكن أن يتسبب الجمع بين ديفينهيدرامين وأدوية معينة في آثار جانبية خطيرة تسمى المتلازمة الخبيثة للذهان. قبل تناول ديفينهيدرامين ، اقرأ نشرة الحزمة بعناية أو أخبر الصيدلي أو الطبيب إذا كنت تتناول أدوية أخرى. الأدوية التي يجب تجنبها هي مضادات الهيستامين الأخرى ، ومضادات الذهان ، ومضادات الكولين المضادة للباركنسون ، ومضادات التشنج الأتروبين ، وديسوبيراميد ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومضادات الاكتئاب التي تسمى MAOIs (مثبطات مونوامين أوكسيديز) ، والبنزوديازيبينات ، وأدوية الأرق والقلق ، والمخدرات ، والسعال المخدر. .

إقرأ أيضا:ما معنى علاج القبول والالتزام ؟

استخدام الترفيهي والتسمم ديفينهيدرامين

لاستخدام الترفيهي والتسمم ديفينهيدرامين ، مثل معظم مضادات الهيستامين ، له آثار جانبية قوية جدًا لمضادات الكولين ، لذلك يتم استخدامه بشكل ترفيهي لتأثيراته المهلوسة / الهذالة مثل سكوبولامين وبعض منتجات مضادات الكولين (بروسيكليدين ، ثلاثي هكسيفينيديل ، إلخ) الموصوفة لأعراض مرض باركنسون وضد أعراض خارج الهرمية التي تسببها بعض مضادات الذهان. يستخدم ديفينهيدرامين أيضًا كمحفز للكحول والمواد الأفيونية 2. يحتوي Diphenhydramine أيضًا على خصائص مبهجة خفيفة ، والتي يمكن أن تسبب اعتمادًا نفسيًا لدى مستخدم هذا المنتج ، ولكن غالبًا ما لا يتم تحمل الآثار الجانبية غير المرغوب فيها لمضادات الكولين بشكل جيد ، وبالتالي فإن الاستخدام الترفيهي لهذا المنتج نادر جدًا وغالبًا ما يكون عرضيًا 3.

الحد الأدنى لجرعة التسمم عند البالغين هو 200 مجم ، أي أربعة أضعاف الجرعة العلاجية القصوى. الحد الأدنى لجرعة التسمم عند الأطفال دون سن 16 هو 50 مجم وهي الجرعة العلاجية للبالغين. تتراوح الجرعة الدنيا من التسمم عند كبار السن بين 50 و 100 مجم 4. عمر النصف للديفينهيدرامين أثناء الاستخدام العلاجي طويل: 9 ساعات إلى 12 ساعة ولكنه قد يكون أطول اعتمادًا على الشخص (في الأطفال ، يكون عمر النصف قصيرًا: 5 ساعات إلى 8 ساعات ؛ في كبار السن ، نصف العمر طويل جدًا: من الساعة 10 إلى الساعة 18). يكون عمر النصف أطول في حالة التسمم الحاد: 10 ساعات إلى 36 ساعة 5.

إقرأ أيضا:كيفية التعرف على علامات الذهان النشط

ما هو مضاد الهستامين:مضادات الكولين الأخرى

إن إساءة استخدام الديفينهيدرامين ومضادات الهيستامين ومضادات الكولين الأخرى أمر خطير للغاية (انظر الآثار الجانبية). تتعدد أعراض التسمم وتشبه تلك التي يسببها تسمم الأتروبين (نعاس ، دوار ، توعك مع / أو بدون غثيان ، جفاف الأغشية المخاطية ، هلوسة ، ارتباك ، إمساك ، اضطرابات في الإقامة ، ترنح ، أرق ، ارتفاع ضغط الدم ، ملتحمة النزيف ، فرط التنفس ، اليرقان ، ارتفاع الحرارة ، الإثارة ، فقدان الذاكرة ، أزمات الهذيان والبارانويا (على سبيل المثال: الشعور بالمراقبة من كل مكان ، الشعور بالقدرة على الطيران …) ؛ الاضطرابات السلوكية (النشوة ، العدوانية …) هي الأعراض الأكثر شيوعًا من التسمم). على عكس مضادات الكولين ، يحتوي الديفينهيدرامين أيضًا على خصائص هرمون السيروتونين التي يمكن أن تسبب آثارًا جانبية خطيرة وتعزز تأثيرات مضادات الكولين. يتوفر Diphenhydramine بدون وصفة طبية في الصيدليات في العديد من البلدان ولكن يمكن للصيدلي رفض الاستغناء عن هذا المنتج إذا اعتبر أن العميل يسيء استخدامه

هيستامين ، وهو أمين طبيعي ، هو سيتوكين ، وهو جزيء إشارات في جهاز المناعة والجلد والمعدة ودماغ الفقاريات. وهو وسيط كيميائي تصنعه الحيوانات في العديد من الأعضاء: بواسطة الخلايا المشاركة في الاستجابة المناعية والخلايا الحبيبية القاعدية والخلايا البدينة ؛ بواسطة خلايا جدار المعدة التي تنظم إفراز المعدة الحمضي و ؛ بواسطة الخلايا العصبية للجهاز العصبي المركزي للتحكم في الإثارة. اعتمادًا على المستقبلات التي ينشطها ، يتسبب الهيستامين في استجابة مناعية ، وإفراز عصير المعدة وحمض الهيدروكلوريك ، واسترخاء الشرايين الصغيرة ، وتقلص القصبات وعضلات الأمعاء ، وتسارع تواتر القلب (عدم انتظام دقات القلب) ، واسترخاء القلب. تقلصات الرحم. كما أنها مسؤولة عن الحكة (حكة الجلد). في الجهاز العصبي المركزي ، يضمن الحفاظ على حالة اليقظة.

ما هو مضاد الهستامين:أحد التأثيرات الأولى

كان أحد التأثيرات الأولى التي تم تحديدها بواسطة الهيستامين هو التوسط في الاستجابة التحسسية الفورية ، لكن النطاق الكامل للوظائف الموجودة في الخلايا التي تحتوي عليه وفي بيئتها لا يزال غير مفهوم جيدًا. من المعروف أنه عند الجرعات المنخفضة جدًا (لا يمكن اكتشافها بواسطة التقنيات التقليدية 3) ، فإنه يساعد على تنظيم العمليات الفسيولوجية المختلفة بما في ذلك “إفراز حمض المعدة ، والنقل العصبي ، وتنظيم دوران الأوعية الدقيقة ، وتعديل التفاعلات الالتهابية والمناعة” 3. هذه الوظائف تعطيه أحيانًا خصائص دوائية وأحيانًا سمية معينة للكائن الحي. كيميائيا ، الهستامين هو 2- (4-إيميدازول) إيثيل أمين وله الصيغة C5H9N3. وهو أمين محب للماء ونشط في الأوعية (ومن هنا جاء الاسم).

سوف يرتبط الهستامين الذي تفرزه الخلايا البدينة بالقرب من مستقبلات H1 في الخلايا البطانية في الأوعية الدموية ومستقبلات H1 في خلايا العضلات الملساء. ينتج عن هذا توسع الأوعية وتشكيل وذمة موضعية مصاحبة لحساسية الجلد والأنف. توسع الأوعية الشعرية ، الذي ربما يكون ناتجًا عن إطلاق أكسيد النيتريك NO ، هو سبب احمرار الوجه وبعض الصداع. في حالة إطلاق كميات هائلة من الهيستامين ، فإن هذه التأثيرات تكون معممة مع انخفاض كبير في ضغط الدم. يلعب الهيستامين دورًا مهمًا في آليات عدم تحمل الطعام والحساسية (وهو مسؤول عن مظاهر الحساسية مثل توسع الأوعية والحكة والوذمة) ، والتأق ، والشرى ، والالتهابات وتزداد أثناء تفاعل الحساسية. مضادات الهيستامين هي أدوية تثبط مستقبلات الهيستامين H1 (مظاهر الحساسية) و H2 (المعدة). عن طريق منع مستقبلات الهيستامين ، توقف مضادات الهيستامين عن عمل الهيستامين. يوجد على الأقل أحد مضادات الهيستامين غير النمطية المستخدمة في العلاج والتي تعمل عن طريق تثبيط

ما هو مضاد الهستامين:المشبك الهيستامين

المشبك الهيستامين الهستامين هو أيضًا ناقل عصبي يتم تصنيعه وإطلاقه بواسطة خلايا عصبية تسمى “الخلايا العصبية الهستامين”. يتم تخزينه في حويصلات (ولكن لم يتم تحديد الناقل المسؤول عن هذا الموقع بعد). يتم إطلاقه بعد التحفيز الكهربائي وسوف يرتبط بمستقبلات ما بعد المشبكي أو ما قبل المشبكي. تم العثور على جسم الخلية لهذه الخلايا العصبية في منطقة محددة جدًا من الجهاز العصبي المركزي: منطقة ما تحت المهاد وبشكل أكثر دقة في نواة الحدبة في منطقة ما تحت المهاد الخلفي. تتكون هذه النواة ، الموجودة في محيط أجسام الثدي ، من خلايا كبيرة تنتشر بشكل منتشر على القشرة الدماغية وعلى وجه الخصوص على المناطق البطنية (الوطاء ، والدماغ القاعدي ، واللوزة) التي تتعصب بقوة تفرز محاور هذه الخلايا العصبية الهستامين ، الموزعة على نطاق واسع في جميع أنحاء الدماغ ، الهيستامين ، الذي يرتبط بمستقبلات H1 و H2 من الخلايا العصبية ، وكلها بعد المشبكي ، ومستقبلات H3 قبل المشبكي. هذه الأخيرة هي مستقبلات ذاتية مثبطة قبل المشبكي.

يمكن أن تكون مستقبلات H3 أيضًا بعد المشبكي وتعمل كمنظمين لإطلاق النواقل العصبية الأخرى. يتم توزيعها على نطاق واسع في المخطط ، والنواة المتكئة ، والقشرة الدماغية. يختلف معدل إفراز الخلايا العصبية الهستامين خلال دورة النوم والاستيقاظ. يكون أكبر أثناء اليقظة وأضعف أثناء نوم حركة العين السريعة. لوحظت نفس الاختلافات الدورية في إفراز النورإبينفرين من الخلايا العصبية في الموضع الأزرق أو السيروتونين في نواة الرفاء: أقصى نشاط أثناء اليقظة ، انخفض أثناء النوم البطيء والاختفاء التام تقريبًا في نوم حركة العين السريعة. أظهرت تسجيلات خلايا الهيستامين الفردية في القطط عدم وجود نشاط أثناء النوم ولكن استئناف النشاط قبل وقت قصير من بداية اليقظة.

ما هو مضاد الهستامين :الإطلاق الكبير للهيستامين

يشير الإطلاق الكبير للهيستامين أثناء اليقظة وأثناء المرحلة السابقة لليقظة إلى أن هذه الخلايا العصبية تلعب دور محفز الاستيقاظ. وبالمثل ، فقد لوحظ أن الحقن الجزئي لماسيمول ، وهو ناهض قوي لـ GABA ، في نواة الدرنة ، يمنع الاستيقاظ ويؤدي إلى مرحلة من النوم البطيء أخيرًا ، تُظهر الدراسات أن تنشيط خلايا الهيستامين في منطقة ما تحت المهاد الخلفي ينتج عنه تنشيط قشري ويسبب الإثارة. من المحتمل أن يكون العجز في هذا النظام الهستامين مسؤولاً عن فرط النوم المصادف في حالة النوم القهري (مرض ينام فيه الفرد فجأة)

. يشرح دور الهيستامين في الإثارة أيضًا سبب تأثير مضادات الهيستامين المستخدمة في الحساسية على النعاس: فهي تمنع عمل الهيستامين. لكن الأجيال الجديدة من مضادات الهيستامين قلما تعبر الحاجز الدموي الدماغي ولا ينبغي أن تسبب التخدير بعد الآن. نحن نعلم الآن أنه في الدماغ ، هناك نوع آخر من الخلايا قادر على تخليق الهيستامين ، هذه هي الخلايا الدبقية الصغيرة. تنتمي هذه الخلايا إلى فصيلة الوحيدات / البلاعم. يقوم نظام الهيستامين الدماغي بتعديل إيقاع اليقظة / النوم ، وأيضًا تناول الطعام و / أو زيادة الوزن ، بالإضافة إلى الانتباه واليقظة ، تحت سيطرة هرمون الميلاتونين